近日，中国医药创新领域迎来一项具有标杆意义的进展——远大医药（0512.HK）自主研发的全球创新放射性核素偶联药物（RDC）GPN01530正式获得FDA批准在美国开展用于诊断实体瘤的I/II期临床研究。

此举不仅意味着远大医药在成纤维细胞活化蛋白（FAP）这一明星靶点上的布局取得国际认可，更体现了公司在国际化临床开发与注册申报上的综合实力，这也将成为公司后续推进其他创新药全球化布局的重要里程碑。未来若GPN01530开发顺利，该产品有望成为破解实体瘤诊疗困境的重要突破口，凭借显著的产品优势重塑实体瘤诊疗格局，抢占全球领先的市场地位，并为全球患者带来新的希望。

布局十亿美元级靶点，BIC惠及全球超千万患者

远大医药GPN01530并非寻常意义上的又一款创新核药，其特殊性源于产品靶点背后的泛实体瘤应用前景、所突破的技术瓶颈以及所承载的“诊疗一体化”愿景，这也使得该产品成为企业在核药领域差异化竞争的核心抓手，更有望成为中国创新核药出海的标杆范例。

公告显示，GPN01530优化了FAP配体的结构，提高了其在肿瘤组织中的摄取，同时降低其在正常组织中的摄取。临床前研究结果显示，与其它FAP配体相比，GPN01530表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。此外，在已开展的IIT人体研究中显示，GPN01530安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与18F-FDG相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率，显著提升了相比其它FAP靶点类的RDC药物的诊断效能。

这种相较于同类产品及替代产品的更优性能代表着，GPN01530极具Best-in-Class的潜质，不仅可实现对18F-FDG的市场替代，而且有望刷新当前市场对FAP靶向药物的评判标准。

据悉，成纤维细胞活化蛋白（FAP）是肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）的重要标志物之一，其参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞增殖调节和肿瘤免疫抑制等过程促进肿瘤的生长和侵袭，是肿瘤诊疗的新型特异性靶点。研究表明，FAP在正常组织中不表达或低表达，但在90%的上皮性肿瘤组织和多种肿瘤微环境的CAFs中高表达。这使得FAP成为核药诊疗领域极具潜力的泛癌种靶点，可广泛用于肺癌、胃癌、结直肠癌等多种癌症类型。

除了泛实体瘤应用外，高灵敏度也为FAP靶点的商业化潜力增添了更多的确定性。相较于目前临床常用的PET/CT显像剂氟[18F]-氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG），FAP靶点的显像剂具备更高的灵敏性。有研究显示，FAPI PET/CT在检测消化道肿瘤方面显示出比18F-FDG PET/CT更加良好的性能，其灵敏度基本稳定在90%左右，远高于18F-FDG 40%~68%的灵敏度，且其结果不受血糖水平影响，无需患者禁食并等待较长时间，这也将大大提高患者依从性。

基于FAP靶点的广泛适用性以及高灵敏度，该靶点已被国际学界视为继PSMA、SSTR之后，核医学领域最具潜力的“十亿美元级”前沿靶点，受到了诺华等国际核药龙头的重仓布局。

根据世界卫生组织的数据，全球癌症发病人数将由2020年的1930万增长至2030年的2460万。药物市场规模也随之不断扩大，弗若斯特沙利文预测称，仅在美国，预计2025年便有近1415亿美元的药物市场，并将于2030年超过2000亿美元，同期全球市场规模更是有望超过4800亿美元。

若GPN01530未来成功上市并广泛应用于临床，其惠及的全球患者数量预计将超过千万，对提升全球实体瘤诊疗水平具有不可估量的积极意义。更重要的是，作为远大医药FAP平台的核心诊断产品，GPN01530还有望与治疗性核素药物形成联动，真正释放“诊疗一体化”的巨大临床价值，为肿瘤患者提供从精准发现到精准打击的全新解决方案。

全产业链布局夯实全球核药竞争力，自主临床提供出海新样本

GPN01530成功获批进入美国临床，折射出远大医药作为中国核药龙头企业的战略选择、能力积淀，以及中国核药产业在全球价值链中攀升的新趋势。

实际上，目前远大医药已经实现了核药产业链全球化的布局，贯穿研发、生产、配送、销售等多个环节。公司建立起以波士顿、成都为核心的研发基地，波士顿、法兰克福、新加坡、成都的生产基地，并搭建了覆盖全球50多个国家和地区的销售网络。

从产品端来看，远大医药已是全球范围内在核药抗肿瘤领域拥有最丰富产品管线和诊疗一体化布局的创新药企之一，也是进入中国III期临床研究中诊断和治疗类RDC创新药总计储备最多的企业。公司目前在研发注册阶段已储备16款创新产品，涵盖5种医用放射性核素，覆盖7大癌种，其中5款创新RDC已获批开展注册性临床研究，4款已进入关键的III期临床阶段。此外，公司早期研发阶段产品储备10余款，以RDC药物为主。在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。

近年来，远大医药核药产品在全球大放光彩，屡屡刷新海外临床进展。钇[90Y]微球注射液作为一款已成功上市的成熟核药，今年陆续在美国及欧洲获批新增适应症，实现市场空间战略级扩容；用于治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤(GEP-NETs)的ITM-11美国NDA也已获得FDA受理；此外，公司肝癌诊断药物GPN02006在2025年SNMMI年会上斩获口头报告，有望成为全球首个GPC-3靶点的肝细胞癌诊断类RDC。

在产业链上，远大医药的布局也日益完善。今年，公司位于成都温江的远大医药放射性药物全球研发及生产基地已于6月底正式投入运营，这是目前国际范围内核素种类最全、自动化程度最高的智能工厂之一，拥有14条高标准GMP生产线，可充分满足本集团治疗性与诊断性核药的多品种、规模化制备需求。以此为基础，公司打造了全球首个核药全产业链闭环平台，搭建起覆盖“研发-生产-销售”全产业链的闭环体系，不仅打通了核药全球化布局的关键环节，真正实现了创新核药产品研发、生产、销售全产业链的完全自主可控，更实现了从实验室研发到工业化量产的战略性跨越。

尤为值得一提的是，基于该基地的放化标记平台及动物分子影像平台，远大医药完全独立自主实现了GPN01530项目的早期研究，一站式完成了标记工艺开发及动物成像研究工作，并依托GMP生产线实现了注册批的生产及检验放行。这也是成都核药基地自今年6月投入运营以来，第一个进入FDA临床阶段的自主研发产品，展现出了该技术平台优秀的临床前开发及国际注册能力。

此外，以GPN01530为范例，远大医药也已经提供了中国创新药出海的新模式，即深度参与创新药的海外临床、推动海内外临床研究的同步推进。这种出海模式，区别于单纯的产品出口或是权益授权，是一种更深度且更具协同作用的出海，不仅可通过对海外临床试验的把控增强公司在海外的临床注册及产业布局能力，且可将更成熟市场的临床试验经验嫁接到国内，以进一步推动产品在海内外的上市进程。

公司表示，未来将依托“中美双报”的国际化注册路径，持续推进GPN01530的全球研发与注册工作，并以此为基础，进一步深化该板块的全球化发展战略，积极推动更多自主研发的创新核药产品的国际临床研究与注册申报工作。依托这一产品，远大医药也有望将中国创新核药的智慧成果惠及全球更多肿瘤患者，持续践行“Go Global”发展战略，并引领中国核药产业在全球价值链中的攀升，为全球抗肿瘤治疗贡献中国方案与中国力量。